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发布时间:2021-03-27 17:54:15 | 来源:【药物研发团队 2021-3-27】
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盐酸氟桂利嗪是一种钙通道阻断剂,能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。适用于脑动脉硬化,脑血栓形成,脑栓塞,高血压所致的脑循环障碍、脑出血,蛛网膜所致的脑循环障碍、脑出血等。

一、药理作用

盐酸氟桂利嗪是一种选择性钙通道阻断剂,可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内,可防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害,具有扩张血管、抑制血管平滑肌收缩,保护内皮细胞和心肌,改善红细胞变形能力、脑细胞对缺氧的耐受性和前庭器官血液循环,降低前庭兴奋性,抗组胺、惊厥和癫痫等作用。对心脏的收缩和传导没有影响。

二、临床应用

口服盐酸氟桂利嗪滴丸,可用于治疗多种心脑血管疾病,如脑供血不足、椎动脉缺血、脑血栓形成后;耳鸣、头晕(包括眩晕);预防偏头痛,此外还可辅助治疗癫痫。

1、用于治疗由前庭障碍引起的眩晕、耳鸣、眼震、美尼尔氏综合征、恶心、呕吐。

2、用于治疗由脑循环障碍引起的脑供血不足、头昏、血管性头痛、睡眠障碍、烦躁、脑血栓形成后。

3、用于治疗由动脉循环障碍引起的:椎动脉缺血、四肢发冷、间歇性跛行、手脚麻木。

4、用于治疗由静脉循环障碍引起的静脉瘤、腿部夜间抽筋、脚部和脚踝肿胀、静脉曲张、长久站立腿部沉重感。

5、用于治疗由末梢循环障碍引起的肢体末端水肿、皮肤苍白。

6、用于癫痫辅助治疗。

7、用于典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。

8、用于治疗颈性眩晕

颈性眩晕是指由多种因素导致的颈椎及颈项肌群所发生的器质性或功能性改变,继而出现的颈项肌、前庭器官、椎基底系、颈交感神经等受累的临床综合征,是临床常见综合征,常多病因并存。

颈性眩晕的发病机制包括因颈椎或椎动脉的先天性解剖学变异。此外,由劳损所导致的颈椎不稳、错位及颈部鞭索伤能激惹颈交感神经,从而使椎基底系血管痉挛,出现血供减少、前庭缺血的症状;颈椎退行性病变能使椎动脉受压,又因中老年人的生理特点,如血液黏度增高、血管硬化等因素,加重了供血障碍的因素,形成“缺血瀑布”,最终导致眩晕发作。

盐酸氟桂利嗪滴丸的药理作用与颈性眩晕的发病机制多相吻合,可以选择性地作用于椎基底系,从而达到阻止血管痉挛或硬化的目的,并且可以阻滞组织细胞损伤,起到缓解颈项肌紧张的作用,阻断颈交感神经受到的激惹和颈项肌本体感觉的传入,同时抑制“缺血瀑布”的形成,降低血黏度,发挥颈性眩晕的治疗作用。

9、用于治疗特发性耳鸣

耳鸣是一种病因复杂的症状。在内耳缺氧学说看来,因耳蜗缺氧,致使内耳淋巴钙离子浓度增高,从而使得钙离子代谢紊乱,出现耳鸣现象。

盐酸氟桂利嗪滴丸可以增加脑组织和内耳缺氧的耐受性,并可使耳蜗辐射小动脉的血流量增加,起到改变内耳器官微循环的作用,从而在一定程度上改变耳鸣的发生机制,达到控制耳鸣症状的目的。

10、用于治疗椎基底动脉供血不足

椎基底动脉供血不足(VBI)在中老年人所患疾病中属于常见疾病。该病不仅会影响患者的身心健康,而且患有此病的患者与患有短暂性缺血发作(TIA)的患者一样均有发展成为完全性脑梗的风险。

盐酸氟桂利嗪滴丸对该病的治疗具有显著的效果,能显著改善病理性眼球震颤和其他椎基底动脉供血不足症状。

11、用于治疗消化性溃疡

盐酸氟桂利嗪滴丸能增加脑血流量,使脑细胞调节皮层与胃、十二指肠等植物神经之间的联系功能加强,同时也能缓解胃痉挛,改善溃疡灶缺血、缺氧状态,有利于溃疡愈合。此外,盐酸氟桂利嗪滴丸的镇静催眠作用,可降低植物神经反应,使胃酸分泌减少,这种作用是其他抗溃疡药物所没有的。因此,盐酸氟桂利嗪滴丸用于治疗消化性溃疡效果明显。

12、用于治疗肾功能衰竭

盐酸氟桂利嗪滴丸可用于治疗由慢性肾小球肾炎、慢性肾盂肾炎引起的非终末期慢性肾功能衰竭。

13、用于治疗大细便失禁

盐酸氟桂利嗪滴丸可以用于治疗因缺血性脑血管疾病引发的大小便失禁。

14、用于治疗迟发性运动障碍

盐酸氟桂利嗪滴丸可以用于治疗由于缺血性脑血管疾病引发的迟发性运动障碍。

15、用于治疗顽固性呃逆

盐酸氟桂利嗪滴丸可以用于治疗由于缺血性脑血管疾病引发的顽固性呃逆。

16、用于治疗不安退腿综合征

盐酸氟桂利嗪滴丸可以用于治疗由缺血性脑血管疾病引起的不安腿综合征。

17、用于治疗失眠

嗜睡是盐酸氟桂利嗪滴丸最常见的不良反应,但也可以用于治疗失眠,特别是老年人多数有血管硬化,宜于睡前服用盐酸氟桂利嗪滴丸,既有利于改善脑血管疾病症状,又可以达到治疗失眠的作用。

18、不良反应

盐酸氟桂利嗪滴丸的常见不良反应是嗜睡、乏力、体重增加、食欲降低或增加。这些不良反应大多为一过性,停药后可自行缓解。如果老年人长期服用盐酸氟桂利嗪滴丸,有发生抑郁症和锥体外系反应的可能,对于大部分患者来说,停药后可自行缓解,小部分患者需要针对此不良反应进行对症治疗。

抑郁症患者及锥体外系疾病患者禁用盐酸氟桂利嗪滴丸。

 

文献资料

1、许云红等,盐酸氟桂利嗪的临床应用进展,中国医学创新,2010,7(12):191~192

2、陈亚峰等,盐酸氟桂利嗪的临床应用进展,中国医院用药评价与分析,2001,1(1):55~56

3、王雪辉等,盐酸氟桂利嗪的临床新用途,中国现代药物应用,2009,3(15):129~130

 


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